Amikacin: Thông tin thuốc kháng sinh họ Aminoglycoside

khám tư vấn điều trị da liễu - olympia nha trang

Đăng kí bản tin Google News Olympia

Amikacin Thông tin thuốc kháng sinh họ Aminoglycoside - olympia nha trang

Table of Contents

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Amikacin
Loại thuốc: Kháng sinh họ aminoglycoside
Dạng thuốc và hàm lượng:

Dung dịch tiêm amikacin sulfate (có sulft để ổn định): 50 mg/1 ml (dùng cho trẻ em) và 250 mg/ml (2 ml, 4 ml)
Bột amikacin sulfate để pha tiêm (không có sulft): Lọ 250 mg hoặc 500 mg bột, kèm theo tương ứng 2 ml hoặc 4 ml dung môi để pha thuốc tiêm

Chỉ định

Điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, bao gồm:

Nhiễm khuẩn ổ bụng nặng (kể cả viêm phúc mạc)
Viêm màng não do vi khuẩn Gram âm
Nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm

Điều trị bệnh lao đa kháng thuốc

Dược lực học

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycoside.
Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.
Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí.

Động lực học

Hấp thu:

Không hấp thu qua đường uống, phải dùng đường tiêm.
Hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5–2 giờ.

Phân bố:

Phân bố vào xương, tim, túi mật, nhu mô phổi, mật, đờm, dịch tiết phế quản và dịch kẽ, màng phổi, dịch khớp.
Chỉ có nồng độ thấp phân bố vào dịch não tủy sau khi tiêm IM hoặc IV, nhưng khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy có thể bằng 50% nồng độ thuốc trong huyết thanh đồng thời.
Đi qua nhau thai.
Phân phối vào sữa với nồng độ thấp.
Liên kết với protein huyết tương thấp, < 11%.

Chuyển hóa và thải trừ:

94-98% của một liều IM hoặc IV duy nhất được đào thải dưới dạng không đổi qua quá trình lọc cầu thận trong vòng 24 giờ.
Thời gian bán thải là 2–3 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường.
Thời gian bán thải từ 28–86 giờ ở người lớn bị suy thận nặng.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycoside.
Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp.
Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê.
Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemide, bumetanide, hoặc indomethacin.

Tương kỵ thuốc:

Không được trộn lẫn amikacin với các thuốc khác, đặc biệt là với kháng sinh nhóm beta-lactam.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng và cách dùng của amikacin phụ thuộc vào độ tuổi, cân nặng, chức năng thận và mức độ nhiễm khuẩn.
Liều thông thường cho người lớn là 15 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Liều cho trẻ em là 7,5 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần cách nhau 8 giờ.
Liều cho bệnh nhân suy thận nặng cần được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin.

Tác dụng phụ

Amikacin có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

Độc tính với thận: Là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của amikacin. Các triệu chứng bao gồm tăng creatinin huyết thanh, giảm bài tiết nước tiểu, và suy thận.
Độc tính với thính giác: Amikacin có thể gây ra ù tai

Chống chỉ định

Quá mẫn với các aminoglycoside, bị dị ứng với amikacin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhược cơ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Amikacin sulfate dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch.
Tiêm bắp: Dùng dung dịch sẵn có, có nồng độ thích hợp 50 hoặc 250 mg/ml, không được pha loãng.
Truyền tĩnh mạch: Đối với người lớn, pha 500 mg amikacin vào 100 – 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Liều thích hợp amikacin phải truyền trong 30 – 60 phút.
Đối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 – 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 – 60 phút ở trẻ lớn.

Người lớn

Liều lượng phải dựa vào cân nặng lý tưởng tính theo chiều cao.
Liều thông thường đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, có chức năng thận bình thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.
Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g. Điều trị không nên kéo dài quá 7 – 10 ngày và tổng liều ở người lớn không được vượt quá 15 g. Cần tránh nồng độ đỉnh trong huyết tương lớn hơn 30 – 35 microgam/ml và nồng độ đáy trong huyết tương lớn hơn 5 – 10 microgam/ml.

Trẻ em

Trẻ sơ sinh: Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg, tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.
Trẻ đẻ non: Liều nạp đầu tiên 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần. Thời gian điều trị thông thường là 7 đến 10 ngày. Tổng liều hàng ngày của tất cả các đường dùng thuốc không được vượt quá 15-20 mg/kg/ngày.
Trẻ em từ 4 tuần đến 12 tuổi:

Liều khuyến cáo tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch (truyền tĩnh mạch chậm) ở trẻ em có chức năng thận bình thường là 15-20 mg/kg/ngày, có thể dùng 15-20 mg/kg, ngày 1 lần, hoặc 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ.
Trong bệnh viêm nội tâm mạc và bệnh nhân sốt giảm bạch cầu trung tính, nên dùng liều hai lần mỗi ngày.

Đối tượng khác

Đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, theo các khoảng cách thời gian ghi trong bảng dưới đây, tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin.

Creatinin trong huyết thanh (micromol/l)	Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1,73 m2)	Khoảng cách liều dùng (giờ)
≤ 110	> 100	12
111 – 150	100 – 55	15
151 – 200	54 – 40	18
201 – 255	39 – 30	24
256 – 335	29 – 22	30
≥ 336	< 22	≥ 36

Lưu ý

Liều lượng và cách dùng của amikacin phụ thuộc vào độ tuổi, cân nặng, chức năng thận và mức độ nhiễm khuẩn.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng, cần được điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin.
Amikacin có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

Độc tính với thận: Là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của amikacin. Các triệu chứng bao gồm tăng creatinin huyết thanh, giảm bài tiết nước tiểu, và suy thận.
Độc tính với thính giác: Amikacin có thể gây ra ù tai, giảm thính lực, và điếc.
Độc tính với thần kinh: Amikacin có thể gây ra yếu cơ, liệt cơ, và khó thở.

Cần theo dõi chức năng thận và thính giác của bệnh nhân trong quá trình điều trị bằng amikacin.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của amikacin thường gặp nhất là chóng mặt, protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu. Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm sốt, tăng bạch cầu ái toan, ngoại ban, tăng transaminase, tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít. Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm nhức đầu, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng huyết áp, dị cảm, run, nhược cơ, liệt, đau khớp và điếc.

Tác dụng phụ trên thận

Aminoglycoside có khả năng gây độc cho thận. Độc tính trên thận không phụ thuộc vào nồng độ đỉnh (Cmax). Nguy cơ độc thận cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, và dùng liều cao hơn, hoặc điều trị kéo dài.

Các triệu chứng của độc tính trên thận do amikacin bao gồm:

Giảm chức năng thận, biểu hiện là tăng creatinin máu, giảm lượng nước tiểu.
Suy thận cấp, biểu hiện là thiểu niệu (ít tiểu), vô niệu (không tiểu), tăng urê máu, tăng kali máu, nhiễm toan chuyển hóa.

Tác dụng phụ trên thính giác

Độc tính trên thính giác do amikacin có thể biểu hiện dưới dạng:

Độc tính trên tiền đình, biểu hiện là chóng mặt, buồn nôn, nôn, mất thăng bằng.
Độc tính trên hai bên tai, biểu hiện là giảm thính lực, điếc.

Nguy cơ độc tính trên tai do aminoglycoside cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, và ở những người dùng liều cao, hoặc điều trị kéo dài hơn 5-7 ngày, ngay cả ở những bệnh nhân khỏe mạnh.

Tác dụng phụ trên thần kinh

Ức chế thần kinh cơ và liệt hô hấp đã được báo cáo sau khi tiêm, nhỏ thuốc tại chỗ (trong chỉnh hình và rửa ổ bụng hoặc trong điều trị tại chỗ chứng phù thũng), và sau khi sử dụng aminoglycoside đường uống.

Các lưu ý khác

Amikacin không được dùng cho bệnh nhân nhược cơ. Aminoglycoside nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn cơ như bệnh Parkinson.
Giống các kháng sinh khác, dùng amikacin có thể gây tăng sinh các vi sinh vật không nhạy cảm. Nếu xuất hiện điều đó, phải tiến hành điều trị thích hợp.
Amikacin có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai. Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy, việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định.
Amikacin khuếch tán rất ít vào sữa mẹ. Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Do xảy ra một số phản ứng bất lợi, khả năng lái xe và sử dụng máy móc có thể bị suy giảm.

Quá liều

Trong trường hợp dùng quá liều, có nguy cơ xảy ra các phản ứng với thận, độc tai và độc tính thần kinh (phong bế thần kinh cơ).

Phong bế thần kinh cơ kèm theo ngừng hô hấp cần được điều trị thích hợp bao gồm sử dụng canxi dạng ion (ví dụ như gluconate hoặc lactobionate trong dung dịch 10-20%).

Trong trường hợp dùng quá liều hoặc phản ứng độc hại, thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu sẽ hỗ trợ loại bỏ amikacin khỏi máu. Nồng độ amikacin cũng bị giảm trong quá trình lọc máu liên tục qua động mạch.

Ở trẻ sơ sinh, truyền máu.

Câu hỏi thường gặp về thuốc Amikacin

Amikacin là thuốc gì?

Amikacin là một loại kháng sinh họ aminoglycoside, được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm, bao gồm:

Nhiễm khuẩn ổ bụng nặng (kể cả viêm phúc mạc)
Viêm màng não do vi khuẩn Gram âm
Nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram âm
Điều trị bệnh lao đa kháng thuốc
Amikacin được dùng như thế nào?

Amikacin được dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Liều lượng và cách dùng của amikacin tùy thuộc vào độ tuổi, cân nặng, chức năng thận và mức độ nhiễm khuẩn.

Amikacin có tác dụng phụ gì?

Tác dụng phụ thường gặp nhất của amikacin là chóng mặt, protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu. Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm sốt, tăng bạch cầu ái toan, ngoại ban, tăng transaminase, tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít. Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm nhức đầu, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng huyết áp, dị cảm, run, nhược cơ, liệt, đau khớp và điếc.

Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của amikacin là độc tính trên thận và thính giác. Độc tính trên thận có thể dẫn đến suy thận cấp, và độc tính trên thính giác có thể dẫn đến điếc.

Amikacin có an toàn cho phụ nữ mang thai và cho con bú không?

Amikacin có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai. Nếu dùng amikacin trong khi mang thai hoặc bắt đầu có thai trong khi đang dùng thuốc, người bệnh phải được thông báo là có khả năng nguy hiểm cho thai nhi, kể cả hội chứng nhược cơ. Vì vậy, việc dùng thuốc an toàn cho người mang thai chưa được xác định.

Amikacin khuếch tán rất ít vào sữa mẹ. Không biết rõ amikacin có đào thải vào trong sữa hay không. Theo nguyên tắc chung, không cho con bú khi dùng thuốc, vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.