Hướng Dẫn Sử Dụng Loperamide – Thuốc Chống Tiêu Chảy An Toàn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loperamide (Loperamid)

Loại thuốc

Thuốc trị tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng

• Loperamide dưới dạng loperamid hydroclorid và loperamid oxyd.
• Viên nang, viên nén: 2 mg (loperamid hydroclorid).
• Dung dịch uống:
• 1 mg/5 ml (lọ 5 ml, 10 ml, 60 ml, 90 ml, 120 ml),
• 1 mg/7,5 ml (lọ 60 ml, 120 ml, 360 ml).

Chỉ định

• Điều trị ngắn hạn tiêu chảy cấp ở người lớn (trên 18 tuổi).
• Điều trị tiêu chảy mạn tính (do viêm đại tràng).
• Điều trị són phân ở người lớn.
• Giảm thể tích chất thải ở bệnh nhân có thủ thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng.

Ghi chú: Loperamide thường được dùng cho người lớn để giảm triệu chứng tiêu chảy, nhưng cần bù nước và điện giải. WHO khuyến cáo không dùng thuốc trị tiêu chảy cho trẻ em, và một số quốc gia không dùng thuốc ức chế nhu động ruột cho trẻ em dưới 12 tuổi (Anh) hoặc dưới 15 tuổi (Pháp).

Dược lực học

Loperamide là dẫn chất tổng hợp thuộc nhóm opiat, có tác dụng làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Nó còn kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, giúp giảm mất nước và điện giải, từ đó tăng độ đặc và giảm khối lượng phân.

Loperamide có tác dụng làm giảm nhu động ruột, kéo dài thời gian vận chuyển qua đường tiêu hóa và tăng khả năng hấp thu nước, điện giải qua niêm mạc ruột. Cơ chế này giúp giảm mất nước và điện giải, làm phân trở nên đặc hơn và giảm khối lượng phân.

Loperamide đạt được tác dụng này thông qua việc ức chế giải phóng các chất trung gian như acetylcholine và prostaglandin, từ đó giảm co bóp cơ trơn của ruột. Loperamide cũng tác động đến các thụ thể opiat trong thành ruột, làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn, giúp giảm són phân.

Động lực học

• Hấp thu: Khoảng 40% loperamide được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 2,5 – 5 giờ.
• Phân bố: 97% thuốc liên kết với protein.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa bước đầu tại gan thành dạng không hoạt tính (trên 50%).
• Thải trừ: Qua phân và mật ở dạng liên hợp không hoạt tính; một lượng nhỏ qua nước tiểu. Thời gian bán hủy từ 9,1 đến 14,4 giờ.

Tương tác thuốc

• Tăng độc tính: Những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
• Tăng tác dụng của loperamide: Thuốc ức chế P-glycoprotein.
• Giảm tác dụng của loperamide: Tác nhân cảm ứng P-glycoprotein.
• Loperamide tăng hấp thu desmopresin.
• Kháng sinh: Khi sử dụng Loperamide cùng với các kháng sinh như clindamycin hoặc lincomycin, nguy cơ phát triển viêm đại tràng giả mạc có thể tăng lên. Trong những trường hợp này, Loperamide không nên được sử dụng, vì nó có thể làm tình trạng bệnh nặng thêm.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Các thuốc như diazepam (Valium) hoặc lorazepam có thể tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng cùng Loperamide, dẫn đến nguy cơ chóng mặt, buồn ngủ nghiêm trọng.
• Thuốc kháng histamin: Một số loại thuốc kháng histamin như diphenhydramine có thể làm tăng nguy cơ táo bón và các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa khi sử dụng cùng Loperamide.
• Thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng: Amitriptyline và các thuốc chống trầm cảm khác có thể tăng tác dụng phụ của Loperamide, gây ra những triệu chứng nặng nề hơn liên quan đến hệ tiêu hóa và thần kinh trung ương.

Chống chỉ định

• Trẻ em dưới 12 tuổi và người cao tuổi.
• Người mẫn cảm với loperamide hoặc thành phần của thuốc.
• Người mắc viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng giả mạc.
• Người có các triệu chứng trướng bụng, đau bụng không liên quan đến tiêu chảy.

Liều lượng & cách dùng

Loperamide có thể được dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Tuy nhiên, để giảm thiểu các tác dụng phụ liên quan đến dạ dày, có thể cân nhắc uống thuốc cùng với thức ăn. Khi sử dụng dung dịch uống hoặc viên nang, nên uống với một lượng nước vừa đủ để giúp thuốc phát huy tác dụng tốt hơn.

Trong trường hợp tự điều trị, bệnh nhân không nên dùng Loperamide quá 2 ngày liên tục mà không có chỉ định của bác sĩ. Nếu triệu chứng tiêu chảy kéo dài hơn, cần ngừng thuốc và thăm khám y tế.

• Người lớn:
• Tiêu chảy cấp: Khởi đầu 4 mg, sau đó 2 mg mỗi lần đi lỏng, tối đa 16 mg/ngày.
• Tiêu chảy mạn: 4 – 8 mg/ngày chia làm 2 lần, tối đa 16 mg/ngày.
• Són phân: Liều khởi đầu 0,5 mg, tăng dần cho đến tối đa 16 mg/ngày.
• Trẻ em: Không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.

Lưu ý:

• Phụ nữ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về việc sử dụng Loperamide ở phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên sử dụng thuốc này khi thật cần thiết và theo chỉ định của bác sĩ, tránh sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ.

• Phụ nữ cho con bú: Loperamide có thể bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó, không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú, hoặc nếu cần thiết phải dùng, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro.

Loperamide không được khuyến cáo sử dụng trong các trường hợp tiêu chảy có liên quan đến nhiễm trùng nghiêm trọng, đặc biệt nếu tiêu chảy kèm theo sốt cao (trên 38,3ºC) hoặc phân có máu. Đây có thể là dấu hiệu của các bệnh nhiễm trùng hoặc viêm ruột nghiêm trọng, chẳng hạn như lỵ trực khuẩn hoặc viêm đại tràng giả mạc, mà việc ức chế nhu động ruột có thể làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm trùng. Trong những trường hợp này, cần sử dụng các liệu pháp điều trị khác như kháng sinh hoặc thăm khám chuyên khoa.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, chóng mặt.
• Hiếm gặp: Tắc ruột do liệt, phản ứng dị ứng.

Lưu ý

• Bổ sung nước và chất điện giải quan trọng trong điều trị tiêu chảy.
• Thận trọng với bệnh nhân suy gan, viêm đại tràng loét cấp, người mắc HIV.
• Ngừng thuốc nếu không cải thiện trong 48 giờ.

Các dấu hiệu lâm sàng khi ngừng thuốc:

Nếu sau 48 giờ sử dụng Loperamide mà không có sự cải thiện lâm sàng, người dùng nên ngừng thuốc và tìm kiếm sự tư vấn từ bác sĩ. Các dấu hiệu quan trọng cần chú ý bao gồm:

• Bụng chướng to: Đây có thể là dấu hiệu của tắc ruột hoặc đại tràng to nhiễm độc, một tình trạng nguy hiểm.
• Không đi ngoài được hoặc táo bón kéo dài sau khi sử dụng thuốc có thể là dấu hiệu của liệt ruột.
• Buồn nôn hoặc nôn liên tục, đặc biệt nếu kèm theo đau bụng dữ dội hoặc khó chịu kéo dài, có thể là dấu hiệu của biến chứng tiêu hóa cần can thiệp y tế.

Quá liều và xử trí

• Dấu hiệu quá liều: Liệt ruột, ức chế hô hấp.
• Cách xử trí: Rửa dạ dày, theo dõi dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương và dùng naloxon khi cần.

Nguồn tham khảo

1. World Health Organization (WHO). (2014). Guidelines for the management of acute diarrhea in adults and children. Geneva: WHO Press.

2. Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics. (2017). Chapter 37: Drugs for Diarrhea, Irritable Bowel Syndrome, and Inflammatory Bowel Disease. 13th Edition. McGraw-Hill Education.

3. National Institute for Health and Care Excellence (NICE). (2020). Clinical Knowledge Summary: Diarrhoea – acute.