Gabapentin là một hoạt chất được sử dụng rộng rãi trong y học để điều trị các tình trạng liên quan đến hệ thần kinh. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng hiệu quả lâm sàng của Gabapentin đã được chứng minh trong việc kiểm soát động kinh và giảm đau thần kinh. Bài viết này sẽ đi sâu vào các khía cạnh quan trọng của thuốc Gabapentin, giúp bạn hiểu rõ hơn về công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và những lưu ý cần thiết khi sử dụng.
Gabapentin Là Thuốc Gì?
Gabapentin là một hoạt chất có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh GABA (gamma-aminobutyric acid). Thuốc này được bào chế dưới nhiều dạng khác nhau như viên nang, viên nang cứng, dung dịch uống, và viên nén bao phim, với các hàm lượng phổ biến như Gabapentin 100mg và Gabapentin 300mg. Trong đó, Gabapentin 300mg hiện đang được sử dụng rộng rãi nhất.
Mặc dù có cấu trúc tương tự GABA, cơ chế tác dụng của Gabapentin không phải là tương tác trực tiếp với các thụ thể GABA hay các kênh natri như phenytoin hoặc carbamazepin. Thay vào đó, Gabapentin được xếp vào nhóm thuốc chống động kinh và giảm đau thần kinh với một cơ chế chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng đã được chứng minh có tác dụng chống co giật trong các thử nghiệm thực nghiệm.
Thuốc Gabapentin Trị Bệnh Gì?
Gabapentin được chỉ định trong nhiều trường hợp bệnh lý thần kinh, bao gồm:
- Điều trị động kinh:
- Đơn trị liệu: Dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để điều trị cơn động kinh cục bộ có hoặc không kèm theo cơn toàn thể thứ phát.
- Điều trị hỗ trợ: Dùng cho người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên để điều trị các cơn động kinh cục bộ có hoặc không kèm cơn toàn thể thứ phát. (Lưu ý: Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 3 tuổi chưa được thiết lập).
- Gabapentin không hiệu quả trong trường hợp động kinh vắng ý thức.
- Điều trị đau thần kinh:
- Sử dụng cho người từ 18 tuổi trở lên để điều trị các tình trạng đau thần kinh, ví dụ như viêm dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona (đau dây thần kinh hậu Herpes) hoặc đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường. (Độ an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi chưa được thiết lập).
Liều Lượng Và Cách Dùng Gabapentin
Gabapentin là thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều lượng và cách dùng cụ thể sẽ phụ thuộc vào tình trạng bệnh và đối tượng sử dụng.
3.1. Gabapentin điều trị động kinh
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ):
- Ngày đầu tiên: 300mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ 2: 300mg/lần x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ 3: 300mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc khởi đầu với 300mg x 3 lần/ngày, sau đó tăng dần liều từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2-3 ngày một lần, tùy theo đáp ứng của người bệnh.
- Liều điều trị hiệu quả thông thường: 900 – 3600 mg/ngày chia 3 lần.
- Liều tối đa: 4800 mg/ngày, nên chia đều thành 3 lần dùng và khoảng cách giữa các liều không quá 12 giờ để duy trì hiệu quả chống co giật.
- Điều chỉnh liều cho người suy giảm chức năng thận và bệnh nhân thẩm phân máu:
- Độ thanh thải creatinin (Clcr) 50 – 79 ml/phút: 600 – 1800 mg/ngày, chia 3 lần.
- Clcr 30 – 49 ml/phút: 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần.
- Clcr 15 – 29 ml/phút: 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày.
- Clcr < 15 ml/phút: 300mg/ngày, chia 3 lần, uống cách ngày.
- Bệnh nhân thẩm phân máu: Liều nạp 300 – 400mg cho lần đầu dùng, sau đó 200 – 300mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Không dùng thuốc vào những ngày không thẩm phân.
- Trẻ em điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ (kèm/không kèm co giật toàn thể):
- Trẻ 2 – dưới 6 tuổi:
- Ngày 1: 10 mg/kg x 1 lần/ngày.
- Ngày 2: 10 mg/kg x 2 lần/ngày.
- Ngày 3: 10 mg/kg x 3 lần/ngày.
- Sau đó tăng dần liều tùy đáp ứng, thông thường 30 – 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Trẻ 6 – 12 tuổi:
- Ngày 1: 10 mg/kg (tối đa 300mg) x 1 lần/ngày.
- Ngày 2: 10 mg/kg (tối đa 300mg) x 2 lần/ngày.
- Ngày 3: 10 mg/kg (tối đa 300mg) x 3 lần/ngày.
- Liều thông thường: 25 – 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Liều duy trì: 900 mg/ngày (trẻ 26 – 36 kg) và 1200 mg/ngày (trẻ 37 – 50 kg), chia 3 lần.
- Liều tối đa: 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Một số trẻ có thể cần kéo dài thời gian tăng liều (tới hàng tuần) nếu không dung nạp liều tăng hàng ngày.
- Chưa có đánh giá về việc sử dụng Gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.
- Trẻ 2 – dưới 6 tuổi:
3.2. Gabapentin điều trị đau thần kinh
- Người lớn:
- Ngày đầu tiên: 300mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ 2: 300mg/lần x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ 3: 300mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc khởi đầu với 300mg x 3 lần/ngày, sau đó tăng dần liều từng bước 300mg (chia 3 lần) cách 2-3 ngày một lần, tùy theo đáp ứng.
- Liều tối đa: 3600 mg/ngày.
Quá Liều Gabapentin
Ngộ độc cấp đe dọa tính mạng chưa được ghi nhận với liều Gabapentin lên đến 49g. Các triệu chứng quá liều thường bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, ngủ lịm, tiêu chảy nhẹ, và tất cả đều có thể hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ Gabapentin ở liều cao góp phần làm giảm mức độ độc tính khi dùng quá liều.
Mặc dù Gabapentin có thể được loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng phương pháp này thường không cần thiết trừ khi bệnh nhân bị suy thận nặng.
Chống Chỉ Định Của Gabapentin
Gabapentin chống chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Tác Dụng Phụ Của Gabapentin
Gabapentin thường được dung nạp tốt, với các tác dụng phụ đa số là nhẹ hoặc trung bình và có xu hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.
Tác dụng phụ thường gặp:
- Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, chóng mặt, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Ở trẻ em từ 3 đến 12 tuổi có thể gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, sảng khoái hoặc trầm cảm, kích động, chống đối…).
- Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, tiêu chảy.
- Hệ thống: Phù mạch ngoại vi.
- Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng, ho, viêm phổi.
- Mắt: Nhìn đôi, suy giảm thị lực.
- Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp.
- Da: Mẩn ngứa, phát ban da.
- Máu: Giảm bạch cầu.
- Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Tác dụng phụ ít gặp:
- Thần kinh – tâm thần: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu kỉnh, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
- Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, hồi hộp.
- Khác: Tăng cân, gan to.
Tác dụng phụ hiếm gặp:
- Thần kinh – tâm thần: Liệt dây thần kinh, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, rối loạn nhân cách.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng/trực tràng.
- Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
- Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh lý ở võng mạc, viêm mống mắt.
- Xương khớp: Viêm sụn, loãng xương.
- Máu: Giảm bạch cầu (nặng hơn).
- Hệ thống: Sốt hoặc rét run, hội chứng Stevens-Johnson (phản ứng da nghiêm trọng).
Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những triệu chứng nghiêm trọng, cần thông báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn và xử lý kịp thời.
Tương Tác Thuốc Của Gabapentin
Gabapentin có thể tương tác với một số loại thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng.
- Thuốc chống động kinh khác: Gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng chung như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
- Thuốc kháng acid (chứa nhôm và magnesi): Có thể làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin do cản trở hấp thu. Nên dùng Gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
- Morphin: Làm giảm độ thanh thải của Gabapentin. Khi sử dụng đồng thời, cần kiểm soát các triệu chứng ức chế thần kinh trung ương để điều chỉnh liều phù hợp.
- Cimetidin: Làm giảm độ thanh thải ở thận của Gabapentin.
Thận Trọng Khi Sử Dụng Thuốc Gabapentin
Để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị, người bệnh cần lưu ý những điểm thận trọng sau khi sử dụng Gabapentin:
- Nguy cơ trầm cảm và ý nghĩ tự sát: Cần theo dõi chặt chẽ tất cả người bệnh đang điều trị bằng Gabapentin hoặc bất kỳ thuốc chống co giật nào khác, vì có thể xuất hiện hoặc làm nặng thêm tình trạng trầm cảm, có ý nghĩ tự sát hoặc thay đổi bất thường về tính khí. Người bệnh không tự ý thay đổi phác đồ điều trị mà không hỏi ý kiến thầy thuốc.
- Không ngừng thuốc đột ngột: Các thuốc chống co giật như Gabapentin không được ngừng đột ngột, vì điều này có thể làm tăng cơn co giật (động kinh). Việc ngừng Gabapentin và/hoặc dùng thêm một thuốc chống co giật khác cần được thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.
- Đối tượng đặc biệt: Cần thận trọng khi dùng Gabapentin cho người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận, bệnh nhân đang thẩm phân máu, cũng như những người lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.
- Xét nghiệm protein niệu: Gabapentin có khả năng gây dương tính giả khi thực hiện xét nghiệm protein niệu.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Mặc dù Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm nhưng chưa thấy có tác động tương tự trên người. Tuy nhiên, chỉ nên dùng Gabapentin cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc kỹ lợi ích với nguy cơ cho thai nhi. Khi dùng đường uống, Gabapentin có khả năng vào sữa mẹ, vì vậy chỉ dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và rủi ro.
Gabapentin là một hoạt chất quan trọng trong việc phòng ngừa và kiểm soát động kinh cục bộ cũng như giảm đau thần kinh sau bệnh zona. Để đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu và hạn chế tối đa các tác dụng phụ không mong muốn, việc sử dụng thuốc Gabapentin phải luôn tuân thủ đúng chỉ dẫn của bác sĩ và dược sĩ chuyên môn. Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc mà không có sự tư vấn y tế.
Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về thuốc Gabapentin hoặc tình trạng sức khỏe của mình, đừng ngần ngại liên hệ với Phòng khám Đa khoa Olympia để được các chuyên gia y tế tư vấn và hỗ trợ kịp thời.
Các Câu Hỏi Thường Gặp Về Thuốc Gabapentin
1. Thuốc Gabapentin là thuốc gì và thuộc nhóm nào?
Gabapentin là thuốc không kê đơn, thuộc nhóm thuốc chống co giật. Thành phần chính của thuốc là hoạt chất Gabapentin.
2. Gabapentin được bào chế dưới những dạng và hàm lượng nào?
Gabapentin có nhiều dạng bào chế và hàm lượng khác nhau, phổ biến là viên nang (100mg, 300mg, 400mg), viên nén bao phim/viên nén (600mg, 800mg) và dung dịch uống (250mg/5ml).
3. Công dụng chính của thuốc Gabapentin là gì?
Gabapentin có tác dụng kiểm soát cơn động kinh bằng cách giảm hưng phấn bất thường trong não và thay đổi cơ chế cảm nhận cơn đau. Do đó, thuốc được dùng để điều trị động kinh cục bộ, giảm đau dây thần kinh sau zona, hội chứng chân không yên, rối loạn lo âu và đau cơ xơ hóa.
4. Những trường hợp nào không được dùng Gabapentin (chống chỉ định)?
Gabapentin chống chỉ định cho những bệnh nhân quá mẫn cảm (dị ứng) với hoạt chất Gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
5. Có cần tuân thủ khoảng cách giữa các lần uống Gabapentin không?
Có, khoảng cách giữa các lần uống trong ngày không được vượt quá 12 giờ. Điều này giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể và đảm bảo hiệu quả điều trị, đặc biệt trong kiểm soát động kinh.
6. Tác dụng phụ thường gặp của Gabapentin là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm sốt, ớn lạnh, đau họng, đau nhức cơ thể, mệt mỏi, đau đầu, sưng chân/bàn chân, khó nói, giảm thị lực, chóng mặt và buồn ngủ.
7. Khi dùng Gabapentin cùng với thuốc kháng acid có lưu ý gì không?
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magie có thể làm giảm hấp thu của Gabapentin. Do đó, cần dùng Gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
8. Có được tự ý ngừng dùng Gabapentin đột ngột không?
Không được tự ý ngừng dùng Gabapentin đột ngột vì có thể làm tăng triệu chứng co giật ở bệnh động kinh. Việc ngừng thuốc cần được thực hiện từ từ trong vòng 1 tuần và theo chỉ dẫn của bác sĩ.
9. Phụ nữ mang thai và cho con bú có dùng Gabapentin được không?
Phụ nữ mang thai và cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng Gabapentin. Thuốc chỉ nên được sử dụng khi thực sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc kỹ lợi ích so với nguy cơ cho thai nhi hoặc trẻ bú mẹ.
10. Tình trạng quá liều Gabapentin có nguy hiểm đến tính mạng không?
Các liều Gabapentin lên đến 49g hiện chưa được ghi nhận gây ngộ độc cấp đe dọa tính mạng. Tuy nhiên, khi phát hiện quá liều, người bệnh vẫn cần liên hệ ngay với bác sĩ để được xử lý kịp thời.
